Альфа блокаторы при гипертонии

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Блокаторы a-адренергических рецепторов как антигипертензивные препараты

Альфа-1 - блокаторы также называемые альфа-адренергические блокирующие агенты представляют собой различные препараты , которые блокируют действие альфаадренорецепторов. Они в основном используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы ДГПЖ , гипертонии и посттравматического стрессового расстройства.

Альфа-1 адренорецепторы встречаются в гладких мышцах сосудов , в центральной нервной системе , и другие ткани. Когда альфа - блокаторы связываются с этими рецепторами в гладких мышц сосудов, они вызывают расширение кровеносных сосудов. В течение последних 40 лет, разнообразие препаратов были разработаны на основе неселективных альфа-1 антагонистов селективных альфа-1 и антагонистов альфа-1 обратных агонистов.

Первый препарат , который был использован был неселективный альфа - блокатор, названный феноксибензамин и был использован для лечения ДГПА.

В настоящее время несколько относительно селективные антагонисты альфа-1 доступны. По состоянию года, празозин является единственным альфа-1 блокатор известно, выступают в качестве обратного агониста на всех альфа - 1-адренергических рецепторов подтипов; в то время как тамсулозин представляет собой селективный антагонист для всех альфа-1 подтипов.

Лекарственные средства , которые действуют в качестве селективных антагонистов при определенном альфа-1 адренергических подтипах рецепторов были также разработаны. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ представляет собой увеличенные железы.

Альфа-1 - блокаторы первой линии для лечения симптомов ДГПЖ у мужчин. Доксазозин, теразозин, алфузозин и тамсулозин все были хорошо зарекомендовали себя в лечении , чтобы уменьшить симптомы нижних мочи путей СНМП , вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Все они считаются одинаково эффективны для этой цели.

Первое поколение альфа-1 - блокаторы, такие как празозин не рекомендуются для лечения симптомов со стороны нижних мочевых путей из - за их кровяного давления для снижения эффекта. Препараты Поздние поколений в этом классе используются для этой цели.

В некоторых случаях альфа-1 - блокаторы были использованы в комбинированной терапии с 5-альфа - редуктазы блокаторы. Алопеции и тамсулозин находятся на рынке в качестве комбинированной терапии и результатов показали , что они улучшают симптомы значительно в сравнении монотерапии. Альфа-1 - блокаторы используются в качестве второй линии для лечения высокого кровяного давления. Они не думали, что хорошо , как первой линии терапии , потому что есть другие , более селективные агенты, хотя они могут быть хороши для лечения мужчин с артериальной гипертензией и ДГПЖ.

Доксазозин было показано , что улучшение симптомов ДГПЖ у пожилых людей и снижению кровяного давления в то же самое время. ДГПЖ и гипертония являются очень распространенным явлением у мужчин старше 60 лет. Посттравматическое стрессовое расстройство является отключением состояния, которое может быть вызвано после некоторого рода угрожающей жизни травм. Обычно в солдат-ветеранов, которые пережили своего рода травмы. Празозин обычно используется в качестве антигипертензивных, а потому, что альфа-1 адренергическим активность была связана страха и испуга ответы, он видит использование в качестве лечения ПТСР.

Празозин был создан в качестве эффективного и безопасного антагониста рецептора адренергической центрально активного альфа Он может быть использован для лечения травматических кошмаров, нарушения сна и хронического ПТСР. В АльфаA-блокаторы влияют на симптомы ДГПЖ более конкретно, чем блокаторы альфа-1, неблагоприятные последствия, как представляется, в большей степени связаны с репродуктивной системы при минимизации воздействия на систему кровяного давления.

Гипотензии и его осложнения например, слабость и головокружения представляют собой постоянный риск, однако, даже при том, что селективный альфа-блокатор 1a используются. Поэтому важно, когда начинать лечение с альфаблокатора, чтобы контролировать кровяное давление, чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов, связанных с низким артериальным давлением. За счет уменьшения альфаадренорецептор активности кровеносных сосудов, эти препараты могут вызывать гипотензию низкое кровяное давление и прервать барорефлекторный ответ.

При этом, они могут вызвать головокружение, легкомысленность или обморок при вставании из лежачего или сидячего положения известное как ортостатическая гипотензия или ортостатическая гипотензия. По этой причине, как правило , рекомендуется , что альфа - блокаторы следует принимать перед сном. Риск первого явления дозы могут быть уменьшены или устранены путем постепенного титрования дозы, так как побочные эффекты празозина дозозависимы.

Это также имеет место для тамсулозина и можно предположить , что другие альфа-1 - блокаторы работают таким же образом, так как тамсулозин является альфаблокатором и Празозиным является альфа-блокатором 1. Риск для дискеты Айрис синдром во время операции по поводу катаракты повышается , когда пациент с помощью альфа-1 - блокатор.

Это особенно относится к тамсулозину и другим альфаа - блокаторов, так как альфаА рецепторы присутствуют также в дилататор зрачка, что позволяет безальтернативное действие parasympathetically иннервируемой ириса замыкающих мышц и потере тонуса радужной оболочки глаза.

Это , однако , можно лечить , если хирург глаз опытного и имеет знания об использовании альфа-1 - блокаторов. Противопоказание: Аллергии или повышенная чувствительность к альфа-1 - блокаторы или любой из активного ингредиента, который включает в себя ангионевротический отёк , индуцированную лекарственным средством.

Пациенты , имеющие в анамнезе ортостатической гипотензии или тяжелой печеночной недостаточности. Взаимодействие: Взаимодействие не были записаны при введении с атенолола бета - блокатор , эналаприл ингибитора АПФ и теофиллин.

Фуросемид имеет падение влияния на уровень в плазме для тамсулозина и повышение уровня в плазме с циметидином. Нет потребности в коррекции дозы не должно быть сделано , когда уровни находятся в нормальном диапазоне.

Препараты , которые ингибируют CYP3A4 например, итраконазол, кетоконазол и ритонавир может увеличить воздействие лекарственного средства для тамсулозина, альфузозиной, доксазозиной и силодозина. Грейпфрут также является мощным ингибитором фермента CYP3A4, поэтому одновременное использование не рекомендуется , поскольку это может привести к повышению концентрации в плазме блокаторов альфа-1 , которые метаболизируются с помощью CYP3A4 фермента.

Некоторые препараты; такие как флуоксетин, пароксетин и ритонавир являются сильными ингибиторами CYP2D6 фермента и , следовательно, не рекомендуется использовать в то же время , как тамсулозин, так как это может повысить уровни в плазме тамсулозина и увеличивает риск побочных эффектов. Варфарин и диклофенак может увеличить скорость выведения для тамсулозина, но не показали эффект на алфузозин гидрохлорид.

Совместное введение ингибитора альфа-1 может привести к гипотонии. Так как альфа-1 - блокаторы могут вызывать ортостатическую гипотензию , совместное введение с антигипертензивных и сосудорасширяющих средств должны быть оценены в отношении риск-польза как риск для низкого кровяного давления значительно увеличивается. Кроме того, риск первой дозы явления может быть уменьшен , начиная с низкой дозы и титрованием вверх по мере необходимости. Поскольку эти препараты могут вызывать ортостатическую гипотензию, а также низкое кровяное давление в общем, эти агенты могут взаимодействовать с другими препаратами , которые повышают риск низкого кровяного давления, такие как другие антигипертензивные и вазодилататор.

С другой стороны, лекарственное средство а возвышает риска для гибких радужной оболочки синдром, и б может показать побочных реакций на лекарства АДР , характерные для сульфаниламидных , связанных с наркотиками. Silodosin проявляет высокую аффинность и селективность по отношению к альфа-1а адренорецепторов найдены в простате, которая гарантирует, что он работает быстро и эффективно, чтобы облегчить симптомы ДГПЖ. Пища может иметь влияние на поглощение для тамсулозина , если он заглатывании незадолго до Tmax для натощак составляет 2,,6 ч по сравнению с 5, часов в сытом состоянии.

Питание не оказывает никакого влияния на поглощение теразозин , но может задержать концентрацию уровня в плазме в течение 1 ч, пиковый уровень в плазме составляет около часов. Tmax составляет 8 часов в сытом состоянии. Тамсулозина Cmax диапазон был Устранение: Период полувыведения для альфузозином составляет около 8 часов, алфузозин метаболизируется в основном через печень.

Объем распределения и экскреции возрастает с нарушением функции почек за счет связывания меньше белка, но скорость полувыведения не изменяется. Задержка в полувыведения, пик концентрации в плазме в два раза и биодоступности изменяется у больных печеночной. Альфузозин не должен использоваться для пациентов с почечной недостаточностью. Полувыведения для целевых пациентов составляют около часов.

Нет регулировки дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью и умеренным нарушением функции печени. Исключений полураспада теразозином между часов. Нет регулировки дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью. Terazosin метаболизируется в печени и выводится из организма с помощью bilary тракта, поэтому пациенты с умеренным нарушением функции печени должны получать титрование дозы теразозин ведьмы осторожности.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует принимать теразозином из - за отсутствия клинических данных. Альфаблокаторы ингибируют активацию постсинаптических альфа-1 рецепторов норадреналина, таким образом, противоположные сокращение кровеносных сосудов. Альфаблокаторы не оказывают никакого влияния на ренин выпуска или кардио выходе. Альфа-1 адреноблокатор, блокирует альфа-рецепторы и он расслабляет гладкие мышцы в мочевом пузыре.

Это помогает моче протекать гладко, и это может уменьшить боль, вызванную мочевой пузырь давит на простату. Селективные альфаблокаторы лучше переносится, чем неселективные альфа-блокаторы в организме и, следовательно, лучше работает на ДГПЖ. Terazosin, тамсулозин и доксазозина являются главным средством для BPH, потому что они имеют длительный период полураспада и композиции с модифицированным высвобождением.

Тамсулозин в основном используется, потому что он не влияет на кровяное давление и побочные эффекты вазодилатации минимальны.

Альфа-1 блокатор снижает кровяное давление, блокируя альфарецепторы так норэпинефрина не может связываться с рецептором, в результате чего кровеносные сосуды расширяются.

Без сопротивления в кровеносных сосудах, кровь проходит более свободно. Альфаблокаторы имеют хороший эффект на липопротеинов в плазме, резистентность к инсулину, и это приводит к тому, уровни глюкозы в крови, чтобы понизить. Изменяя фуран кольца в празозин к тетрагидрофурановому кольцу как в альфузозин период полураспад значительно увеличиваются, что позволяет один раз в день дозирования.

Силодозин является наиболее селективным в отношении альфа-1a рецепторов. Сродство и селективность в отношении альфа-1 рецепторы, как представляются, определяются структурой между хиназолином и фураном кольцом.

Пиперазина присутствует в празозин, теразозин и доксазозин, который, кажется, способствуют неселективного ингибирования альфа-1 рецепторов. Доксазозин вариации 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолин для выполнения в пробирке и в естественных условиях. Ключевой фактор в этих структурах были выводами из 2,4-диамина-6,7-диметоксихиназолин ядра, который был заменен на норадреналин.

И N-1, который был протонированные хиназолины также является ключевым фактором. Тамсулозина является самым сильным альфа-1 блокатор и имеет наибольшую селективность в отношении альфа-рецепторов 1a. Он не имеет бета-блокирующей активностью. Первый эффективное средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы ДГПЖ было неселективный альфа - блокатор феноксибензамином , который был необратимым.

Dibenzyline был первым торговая марка на рынке. Сегодня феноксибензамин не первый выбор из - за многих побочных эффектов , таких как снижение артериального давления. Первый селективный альфа-1 блокатор, который был одобрен для лечения гипертензии был празозиным.

Празозин был синтезирован в году, когда Constantin и Гесс пытаются обнаружить вазодилататор, который имел минимальное влияние на сердечную деятельность. Празозин был гораздо лучше переносится, чем препарат феноксибензамина, но проблема осталась до сих пор, что он снизил кровяное давление больше, чем требуется для лечения ДГП. Доксазозина и тамсулозина были утверждены после. Выбор первой линии лечения сегодня лечат ДГПЖ тамсулозина. Не лучше переносится, а также не обладает большей эффективностью, чем предыдущие препараты, однако он требует минимального титрования дозы в сравнении.

Альфузозин SR с замедленным высвобождением был четвертым альфа-1 селективный блокатор должен быть одобрен FDA и не требует никакой дозы титрования. Source Authors. Curtis; Мендес-Пробст, Карлос Е. Канадский журнал урологической ассоциации. Отзывы в урологии.

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов для лечения высокого артериального давления

Адренорецепторы широко распространены в разных органах и тканях и выполняют различные функции. Они различаются по преобладающему количеству в разных органах, функциям, чувствительности к норадреналину и адреналину. Их медиатором является норадреналин. Такой препарат непригоден для длительной терапии он используется только для купирования гипертонических кризов. Вследствие расширения периферических сосудов — одновременно артерий и вен — наблюдается рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы, сопровождающаяся небольшим увеличением сердечного выброса и тахикардией той или иной степени выраженности. Наиболее благоприятным и физиологичным влиянием гипотензивного средства на гемодинамику является снижение артериального давления за счет значительного снижения общего периферического сопротивления, обусловленного примерно одинаковым снижением тонуса артериол и венул с сохраненным сердечно сосудистым рефлекторным механизмом и неизменным СВ.

Алгоритм выбора препарата для лечения артериальной гипертонии

Jump to navigation. Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов являются подклассом бета-блокаторов, которые обычно используют для лечения высокого артериального давления АД. К этому классу лекарств относятся карведилол Coreg , лабеталол Trandate и дилевалол Unicard. Мы провели поиск и нашли все соответствующие исследования, чтобы изучить, насколько хорошо этот класс препаратов снижает артериальное давление. Мы нашли восемь клинических исследований в октябре года, в которых изучали эффект снижения артериального давления карведилола и лабеталола у участников с высоким артериальном давлением. Эти люди были рандомизировны [распределены в случайном порядке] либо в группу с применением блокатора двух [альфа и бета] рецепторов или в группу с применением плацебо в течение недель. В среднем, блокаторы двух видов рецепторов [альфа и бета] снижали систолическое артериальное давление на шесть пунктов, диастолическое артериальное давление на 4 пункта и частоту сердечных сокращений на пять ударов в минуту у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией.

Фармакологическая группа — Альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы расширяют сосуды, сужают вены и артерии, снижают симпатический тонус. Способствуют угнетению липолиза, снижению инсулиновой секреции, повышают парасимпатический тонус. Гипертензия — это не гипертония, а самостоятельное заболевание. Также читайте о признаках энцефалопатии гипертонической. Как предотвратить инсульт головного мозга читайте здесь. Альфа1-адреноблокаторы применяются для лечения артериальной гипертензии и для улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы. Существует два вида альфа-адреноблокаторов: селективные и неселективные.

Альфа-1 - блокаторы также называемые альфа-адренергические блокирующие агенты представляют собой различные препараты , которые блокируют действие альфаадренорецепторов.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Pharmacology - ALPHA & BETA BLOCKERS - ADRENERGIC ANTAGONISTS ( MADE EASY)

Применение Альфа-адреноблокаторов при гипертонии

.

.

.

Комментариев: 4

  1. sever_39:

    Елена, так массаж или сжимание?

  2. lana1972:

    А как же эмаль? она же повреждается цитрусовыми?

  3. borol71:

    po moemu,mujtchinam vse jenchini nravatsia,bez razbora-nabludayu za sovremennim pokoleniyem i im vsio ravno s kakoy yubkoy-otchen grustno ot etogo stanovitsia…

  4. larisalya.66:

    А сколько вообще калорий должна съедать женщина среднего возраста в день. ?Пишут то лишнее, это , а нормы я так и не знаю. И как это все сидеть и подщитывать?